Бактерицидные препараты. Бактериостатические и бактерицидные лекарственные средства Бактерицидные препараты

Обзор антибактериальных препаратов (Overview of Antibacterial Drugs) – Инфекционные болезни – Справочник MSD Профессиональная версия

Бактерицидные препараты. Бактериостатические и бактерицидные лекарственные средства Бактерицидные препараты

В естественных условиях на эффективность антибиотика влияет множество факторов, включая следующие:

  • Фармакокинетика: временная динамика уровней антибиотика, на которые влияют такие факторы, как абсорбция, распределение, (концентрация в жидкостях и тканях, связывание с белками), уровень метаболизма и секреции
  • Фармакодинамика: антимикробная активность локальных концентраций антибиотиков в отношении патогенов-мишеней и ответ этих патогенов, включая резистентность
  • Наличие инородных материалов
  • Контроль источника инфекции
  • Лекарственные взаимодействия или ингибирующие вещества
  • Защитные механизмы хозяина

Бактерицидные препараты уничтожают бактерии. Бактериостатические препараты замедляют или останавливают рост бактерий in vitro.

Эти определения не являются абсолютными; бактериостатические препараты способны уничтожать некоторые чувствительные виды бактерий, а бактерицидные препараты могут только затормозить рост некоторых чувствительных видов бактерий.

Более точные количественные методы идентифицируют минимальную концентрацию in vitro, при которой антибиотик может затормозить рост (минимальная ингибирующая концентрация или МИК) или убить бактерию (минимальная бактерицидная концентрация или МБК).

Использование антибиотиков с бактерицидной активностью может улучшить уничтожение бактерий в случае локального нарушения защитных сил организма в месте инфекции (например, при менингите или эндокардите), или системного нарушения (например, у пациентов с нейтропенией или иммунодефицитами по иным причинам), но нет клинических данных, которые указывают на то, что в случае применения бактерицидных антибиотиков исходы лучше, чем в случае с бактериостатическими препаратами. Для оптимальной эффективности выбор лекарственного средства должен основываться на том, как концентрация лекарственного средства изменяется во времени по отношению к МИК, а не на том, обладает ли лекарственное средство бактерицидной или бактериостатической активностью.

На основе фармакокинетики, которая оптимизирует антимикробную активность (фармакодинамика), антибиотики можно разделить на 3 основные категории (1):

  • Зависящие от концентрации: величина, при которой пиковая концентрация препарата, превышающая МИК (обычно выражаемая как отношение пика к МИК), наилучшим образом коррелирует с антимикробной активностью.
  • Зависящие от длительности лечения: продолжительность периода приема дозы, в ходе которого концентрация антибиотика превышает МИК (как правило, выражается в процентах от времени при показаниях выше нормы МИК), лучше всего коррелирует с антимикробной активностью.
  • Зависящие от времени экспозиции: вводимое количество препарата, приближенное к МИК (количество лекарственного препарата вводится относительно 24-часового интервала по кривой распределения времени (AUC24); отношение AUC24 к МИК лучше всего коррелирует с антимикробной активностью).

Аминогликозиды, фторхинолоны и даптомицин показывают зависимую от концентрации бактерицидную активность. Увеличение их концентраций от уровней немного выше MПК к уровням намного выше MПК увеличивает скорость и степень их бактерицидной активности.

Кроме того, если концентрации превышают MПК даже краткосрочно, у аминогликозидов и у фторхинолонов имеется постантибиотический эффект (ПАЭ) на остаточные бактерии; продолжительность постантибиотического эффекта также зависит от концентрации.

Если постантибиотический эффект продолжительный, уровни препарата могут быть ниже MПК в течение длительных периодов без потери эффективности, что позволяет менее частое дозирование.

Следовательно, аминоглигозиды и фторхинолоны обычно являются наиболее эффективными при условии болюсного введения, когда достигаются пиковые сывороточные уровни свободного препарата ≥ 10 раз МИК бактерий; при этом обычно промежуточные уровни не важны.

Бета-лактамы, кларитромицин и эритромицин показывают бактерицидную активность с временной зависимостью. Увеличение их концентрации выше MПК не увеличивает бактерицидную деятельность.

Кроме этого, поскольку не существует или присутствует очень краткосрочное торможение роста бактерий после того, как концентрации препарата становятся ниже МИК (т.е.

минимальный ПАЭ), применение β-лактамов является наиболее эффективным, когда сывороточные уровни свободного препарата (препарата, не связанного с белками сыворотки) превышают MПК в течение ≥ 50% времени.

Поскольку у цефтриаксона длительный период полувыведения из сыворотки (~8 ч), то свободные уровни в сыворотке превышают MИК по очень восприимчивым болезнетворным микроорганизмам в течение всего 24-часового интервала дозирования. Однако при бета-лактамах, у которых полувыведение из сыворотки ≤ 2 ч, с целью оптимизирования времени концентрации выше MИК требуется частое дозирование или непрерывная инфузия.

Активность большинства антибактериальных препаратов зависит от времени экспозиции и лучше всего описывается соотношением AUC-МПК. Примерами являются ванкомицин, тетрациклины и клиндамицин.

Существует 3 фармакокинетических/фармакодинамических параметра, связанных с антимикробной эффективностью:

  • Отношение пиковой концентрации сыворотки к МПК
  • Отношение AUC в течение 24-часового периода дозирования к МИК

Источник: https://www.msdmanuals.com/ru/%D0%BF%D1%80%D0%BE%D1%84%D0%B5%D1%81%D1%81%D0%B8%D0%BE%D0%BD%D0%B0%D0%BB%D1%8C%D0%BD%D1%8B%D0%B9/%D0%B8%D0%BD%D1%84%D0%B5%D0%BA%D1%86%D0%B8%D0%BE%D0%BD%D0%BD%D1%8B%D0%B5-%D0%B1%D0%BE%D0%BB%D0%B5%D0%B7%D0%BD%D0%B8/%D0%B1%D0%B0%D0%BA%D1%82%D0%B5%D1%80%D0%B8%D0%B8-%D0%B8-%D0%B0%D0%BD%D1%82%D0%B8%D0%B1%D0%B0%D0%BA%D1%82%D0%B5%D1%80%D0%B8%D0%B0%D0%BB%D1%8C%D0%BD%D1%8B%D0%B5-%D0%BF%D1%80%D0%B5%D0%BF%D0%B0%D1%80%D0%B0%D1%82%D1%8B/%D0%BE%D0%B1%D0%B7%D0%BE%D1%80-%D0%B0%D0%BD%D1%82%D0%B8%D0%B1%D0%B0%D0%BA%D1%82%D0%B5%D1%80%D0%B8%D0%B0%D0%BB%D1%8C%D0%BD%D1%8B%D1%85-%D0%BF%D1%80%D0%B5%D0%BF%D0%B0%D1%80%D0%B0%D1%82%D0%BE%D0%B2-overview-of-antibacterial-drugs

Разница между бактерицидным и бактериостатическим

Бактерицидные препараты. Бактериостатические и бактерицидные лекарственные средства Бактерицидные препараты

Бактерицидный и бактериостатический – это два типа антибиотиков, классифицированных по способу действия. Бактерицидный и бактериостатический могут различаться во многих отношениях. Бактерицидные анти

Бактерицидный и бактериостатический – это два типа антибиотиков, классифицированных по способу действия. Бактерицидный и бактериостатический могут различаться во многих отношениях. Бактерицидные антибиотики подавляют синтез клеточной стенки у бактерий.

Напротив, бактериостатические антибиотики ингибируют синтез белка, репликацию ДНК и другие аспекты бактериального метаболизма. Антибиотики с бактериостатической активностью работают вместе с иммунной системой хозяина для удаления патогенных микроорганизмов.

главное отличие бактерицидный и бактериостатический бактерицидный – тип антибиотика, который убивает бактерии, тогда как бактериостатический – тип антибиотиков, которые подавляют рост и размножение бактерий.

Ключевые области покрыты

1. Что такое бактерицидный
      – определение, типы, механизм действия
2. Что такое бактериостатический
      – определение, типы, механизм действия
3.

Каковы сходства между бактерицидным и бактериостатическим
      – Краткое описание общих черт
4.

В чем разница между бактерицидным и бактериостатическим
– Сравнение основных различий

Ключевые слова: антибиотики, бактерии, бактерицидные, бактериостатические, репликация ДНК, минимальная бактерицидная концентрация (МБК), минимальная ингибирующая концентрация (МИК), синтез белка

Что такое бактерицидный

Бактерицидный тип антибиотиков, которые убивают бактерии. Бактерицидное действие необратимо. Несколько механизмов участвуют в уничтожении бактерий бактерицидными антибиотиками.

Бета-лактамные антибиотики, цефалоспорины и ванкомицин подавляют синтез бактерий в клеточной стенке. Поврежденная мембрана позволяет выливать содержимое внутрь бактериальной клетки. Это вызывает гибель бактерий.

Другие бактерицидные антибиотики могут ингибировать синтез белка или бактериальных ферментов. минимальная бактерицидная концентрация (МБК) относится к концентрации препарата, необходимой для уничтожения 99,99% бактериальной популяции.

Пенициллин является бета-лактамным антибиотиком, ингибирующим сшивание бактериальной клеточной стенки путем присоединения к пенициллин-связывающим белкам. Действие пенициллина показано на Рисунок 1.

Рисунок 1: действие пенициллина   

Что такое бактериостатическое

Бактериостатические антибиотики ограничивают рост бактерий. Его действие обратимо. Когда бактериостатический антибиотик удаляется из системы, может наблюдаться нормальный рост бактерий. Бактериостатические антибиотики подавляют репликацию бактериальной ДНК, синтез белка и другие аспекты метаболизма бактерий.

Эти антибиотики работают вместе с иммунной системой хозяина, чтобы предотвратить рост и размножение бактерий. Высокие концентрации некоторых бактериостатических антибиотиков могут быть бактерицидными. Тетрациклины, спектиномицин, хлорамфеникол, сульфонамиды, триметоприм, линкозамиды и макролиды являются примерами бактериостатических антибиотиков.

минимальная ингибирующая концентрация (MIC) минимальная концентрация лекарственного средства, которая подавляет рост бактерий. Ингибирование последовательных стадий пути синтеза тетрагидрофолата сульфонамидами и триметопримом показано в фигура 2, Тетрагидрофолат участвует в синтезе нуклеотидов.

В конечном счете, ингибирование продукции тетрагидрофолата приводит к дефектной репликации ДНК.

Рисунок 2: Ингибирование пути синтеза тетрагидрофолата

Сходство между бактерицидным и бактериостатическим

  • Бактерицидный и бактериостатический – два типа антибиотиков, которые предотвращают рост и размножение бактерий.

Определение

Бактерицидные: Антибиотики, которые убивают бактерии, называют бактерицидными.

Бактериостатический: Антибиотики, которые предотвращают рост бактерий, называют бактериостатическими.

Режим действия

Бактерицидные: Бактерицидные антибиотики убивают бактерии.

Бактериостатический: Бактериостатические антибиотики подавляют рост бактерий.

Реверсивный / Необратимые

Бактерицидные: Действие бактерицидных антибиотиков необратимо.

Бактериостатический: Действие бактериостатических антибиотиков обратимо.

функция

Бактерицидные: Бактерицидные антибиотики подавляют образование клеточной стенки бактерий.

Бактериостатический: Бактериостатические антибиотики подавляют репликацию ДНК и синтез белков бактерий.

Иммунная система

Бактерицидные: Бактерицидные антибиотики не работают с иммунной системой хозяина.

Бактериостатический: Бактериостатические антибиотики работают с иммунной системой хозяина, чтобы предотвратить рост и размножение бактерий.

Измерения концентрации

Бактерицидные: MBC относится к концентрации препарата, необходимой для уничтожения 99,99% бактериальной популяции.

Бактериостатический: MIC – это минимальная концентрация лекарственного средства, которая подавляет рост бактерий.

Примеры

Бактерицидные: Бета-лактамные антибиотики, цефалоспорины и ванкомицин являются примерами бактерицидных антибиотиков.

Бактериостатический: Тетрациклины, спектиномицин, хлорамфеникол, сульфонамиды, триметоприм, линкозамиды и макролиды являются примерами бактериостатических антибиотиков.

Заключение

Бактерицидный и бактериостатический – два типа антибиотиков, используемых для предотвращения роста бактерий. Основное различие между бактерицидными и бактериостатическими антибиотиками заключается в их способе действия.

Бактерицидные антибиотики непосредственно убивают бактерии, подавляя образование клеточной стенки бактерий. Следовательно, действие бактерицидных антибиотиков необратимо. Напротив, бактериостатические антибиотики подавляют репликацию ДНК и синтез белков бактерий. Действие бактериостатических антибиотиков обратимо.

Высокие концентрации бактериостатических антибиотиков могут проявлять бактерицидное действие.

Ссылка:

1. «Типы антибиотиков: бактерицидный против бактериостатического и узкого спектра против широкого спектра». Study.com. Н.п., н.д. Web.

Источник: https://ru.strephonsays.com/difference-between-bactericidal-and-bacteriostatic

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.