Курсовая работа: Мягкие лекарственные формы для местного применения. Фармакология

Мягкие лекарственные формы

Курсовая работа: Мягкие лекарственные формы для местного применения. Фармакология

Введение 

   Продолжая сохранять свое доминирующее положение среди лекарственных веществ, обладающих противовоспалительным, антисептическим, противозудным, кератолитическим, депигментирующим и другими видами действия при наружном лечении заболеваний кожи, мази находят все более широкое применение как средства, влияющие на рецепторные поля ряда внутренних органов, отдельные симптомы и весь организм в целом ингибирующие биосинтез некоторых важнейших веществ в организме, диагностирующие, предупреждающие различные заболевания.

   Многое изменилось в техническом обеспечении технологических процессов получения МЛФ, значительно расширился ассортимент как лекарственных препаратов, применяемых в форме мазей, так и вспомогательных веществ, играющих активную роль в проявлении фармакологических и фармакокинетических свойств суппозиторий и пилюль.

      Ввиду этого актуальность данной курсовой работы заключается в том, что МЛФ постоянно совершенствуются, видоизменяются, а в последние годы наметилась тенденция более широкого использования лекарств в форме мазей в различных областях медицины. 

    Задачами данной курсовой работы являются:  

  1. Раскрытие теоретической части темы:

 

    ●дать определение МЛФ, изучить классификацию данных лекарственных форм (ЛФ);
    ● изучить технологию МЛФ – мазей и суппозиторий;
    ●изучить возможности использования полуфабрикатов и внутриаптечных заготовок МЛФ;
    ●изучить отпуск и хранение МЛФ, а также их свойства и область     применения. 

   2. Раскрытие экспериментальной части:  

      ● изучить частную технологию МЛФ;
    ●рассмотреть затруднительные случаи технологии МЛФ, а также несовместимость веществ в МЛФ;
    ●сделать выводы по совершенствованию технологии МЛФ. 

   Таким образом, из всего выше сказанного следует, что целью данной курсовой работы является полное раскрытие темы с доказательством актуальности использования МЛФ на фармацевтическом рынке, а также представление основных направлений в развитии технологии МЛФ с учетом современных данных.

Обзор литературы 

    Мягкие лекарственные формы – лекарственные формы для наружного применения, используемые для профилактики и лечения различных заболеваний. К МЛФ относят: мази, суппозитории и пилюли.

   Развитие мягких лекарственных форм идет по двум основным направлениям:

    1) разработка новых составов или введение новых фармакологических веществ в уже известные лекарственные формы;

   2) усовершенствование технологии производства, как аптечного, так и промышленного, применение новых вспомогательных веществ с целью оптимизации фармакологических (в особенности фармакокинетических) характеристик.  

Характеристика мазей 

   Мази – лекарственная форма для наружного применения, имеющая мягкую консистенцию и способная образовывать на поверхности кожи или слизистой оболочке ровную, сплошную, не сползающую пленку. Данная ЛФ предназначена для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки.

   По физико-химической классификации мази — это свободные всесторонне дисперсные бесформенные (бесструктурные) или структурированные системы с пластично-упруго-вязкой дисперсионной средой.

При комнатной температуре вследствие высокой вязкости сохраняют форму и теряют ее при повышении температуры, превращаясь в густые жидкости.

От типичных жидкостей они отличаются отсутствием заметной текучести. 

   Мази – одна из древнейших лекарственных форм, широко распространенная еще в античном мире, где они стали применяться более чем за 3000 лет до н. э. Мази широко использовались Гиппократом, Галеном, Авиценной.

Древнейший из известных русских медицинских трактатов, написанный в 30-х годах XII столетия внучкой Владимира Мономаха Зоей и содержащий описание способов заготовки, хранения и использования лекарственных веществ, носил название «Мази».

    Мази как лекарственная форма имеют свои положительные и отрицательные качества.

    Положительные качества: возможность введения в состав мазей различных лекарственных веществ (жидких, мягких, твердых) и назначения мазей с целью местного или резорбтивного действия; достижение высокой концентрации лекарственных веществ в коже, тканях, биологических жидкостях организма; относительная простота и безопасность применения мазей по сравнению с другими лекарственными формами (инъекционными, пероральными и т.д.); экономичность и технологичность мазей.

    Отрицательные качества: некоторые мази имеют ограниченный спектр фармакологической активности (однонаправленное лечебное действие, например, только противовоспалительное); отдельные составы мазей на гидрофобных основах обусловливают выраженный «парниковый» эффект, что ограничивает их применение в медицинской практике; некоторые мази оказывают раздражающее действие на кожу. [3]

Требования к мазям:

   1.      Должны иметь мягкую консистенцию для удобства нанесения их на кожу и слизистые оболочки и образования на поверхности ровной сплошной пленки.

   2.      Лекарственные вещества в мазях должны быть максимально диспергированы и распределены по всей мази для достижения необходимого терапевтического эффекта и точности дозирования лекарственного вещества.

   3.      Должны быть стабильны, не содержать механические включения.

   4.      Их состав не должен изменяться при хранении и применении.

   5.      Концентрация лекарственных веществ и масса мази должна соответствовать выписанной в рецепте.

   Существуют несколько классификаций: в зависимости от консистенции, по месту применения, характеру действия и типу дисперсионной системы.

   В зависимости от консистенции различают: кремы, помады, пасты,  линименты.

   – кремы – мягкие мази, употребляемые для косметических целей и часто содержащие воду;

   – помады – косметические мази, применяемые для смазывания волос, губ и т. п.;

   – пасты – суспензионные мази, содержащие порошкообразные лекарственные вещества в количестве свыше 25%. Они характеризуются более плотной и густой по сравнению с обычными суспензионными мазями консистенцией, приближающейся к консистенции теста.

При температуре человеческого тела пасты лишь размягчаются, не плавясь, и длительное время находиться на коже. Применяются пасты при лечении различных кожных заболеваний, зубоврачебной практике. В зависимости от назначения пасты подразделяют на дерматологические, зубоврачебные и зубные.

Среди дерматологических паст различают также пасты лечебные и защитные.

По месту нанесения мази:

   –         дерматологические;

   –         для носа;

   –         стоматологические;

   –         вагинальные;

   –         ректальные;

   –         уретральные.

   Эта классификация имеет в основном медицинское значение, хотя где-то и определенный технологический процесс. Например, мази, наносимые на слизистую оболочку чувствительны к микроорганизмам, поэтому их готовят в асептических условий. Кроме того, дисперсия глазных мазей значительно выше, чем у дерматологических.

   По характеру действия различают:

   1)      мази, оказывающие местное действие на верхний слой кожи или поверхность слизистой оболочки;

   2)      мази резорбтивного действия (резорбция – поглощение, всасывание), характеризуются глубиной проникновения в кожу или слизистую оболочку. Мазь достигает кровяного русла и оказывает действия на весь организм (мазь «нитронг»  – содержит 2% масляный раствор нитроглицерина и принимается для профилактики приступов стенокардии). Эффект наступает через 30 – 40 мин и сохраняется 3 – 5 ч).

   С точки зрения технологии большее значение имеет классификация по типу дисперсионной системы:

   –         гомогенные мази;

   –         гетерогенные мази.

   Гомогенные – в них лекарственные вещества распределены в основе по типу раствора, т.е. доведены до молекулярной дисперсности. Принято гомогенные мази в свою очередь разделять на подгруппы: мази-растворы, мази-сплавы и экстракционные мази. 

   Мази-растворы образуются при растворении лекарственных препаратов в основе.

   Примерами мазей-растворов являются:

   1) камфорная мазь (Unguentum camphoratum) – раствор 1 части камфоры в сплаве из 6 частей вазелина и 3 частей безводного ланолина;

   2) карболовая мазь (Unguentum carbolisatum) -5% раствор фенола в свином жире. 

   Мази-сплавы получаются путем сплавления углеводородов, жиров смол, восков, высших жирных кислот (ВЖК), пластырей и т. п. К ним относятся:

   1) нафталанная мазь (Unguentum naphthalani) – сплав 70 частей нафталанской нефти (рафинированной), 18 частей парафина и 12 частей петролатума;

   2) восковая мазь (Unguentum cereum) – сплав 1 части желтого воска и 3 частей подсолнечного масла;

   3) спермацетовая мазь (Unguentum cetacei) – сплав 1 части белого воска, 2 частей спермацета и 7 частей персикового масла;

   4) диахильная мазь (Unguentum diachylon) – сплав равных частей свинцового пластыря и вазелина. 

   Экстракционные мази в настоящее почти не находят применения. Их получали путем экстракции маслом, расплавленным углеводородом сырья растительного и животного происхождения.

   Более подробно гомогенные мази будут рассмотрены в частной технологии мазей.

   Гетерогенные – характеризуются наличием межфазной поверхности между лекарственными веществами и основой. Они могут быть двух- или многофазными системами. Различают суспензионные, эмульсионные и комбинированные мази.

   Если твердое лекарственное вещество распределяется в основе по типу суспензии, образуется суспензионная мазь. Примерами таких мазей являются 10% мазь амидохлорида ртути, 10% мазь ксероформа, 10% мазь стрептоцида и др.

Суспензионные мази часто называют тритурационными. Суспензионные мази, содержащие более 25% твердых лекарственных веществ, носят название паст.

Примерами таких мазей является паста Лассара, паста цинковая, борно-цинко-нафталанная паста.

   Мази, содержащие жидкую фазу, распределенную в других ингредиентах по типу эмульсии, называются эмульсионными. Эмульсионные мази образуются тогда, когда раствор лекарственного вещества в воде, глицерине, спирте смешивают с жировыми, углеводородными, абсорбционными, эмульсионными основами.

Мази-эмульсии образуются и при растворении лекарственного вещества в одной из фаз эмульсионной мазевой основы. Небольшие количества лекарственных веществ, растворимых в воде, а также колларгол, протаргол, растительные экстракты, опий входят даже в гидрофобные основы в виде водных растворов.

Примерами эмульсионных мазей являются 5% амиказоловая мазь, 10% мазь калия йодида, 10% и 20% ихтиоловые мази на вазелине.

   В фармацевтической практике часто встречаются комбинированные мази, содержащие компоненты, растворимые и нерастворимые в основе и воде. Например, мазь серная простая.

   Мази широко применяются в различных областях медицины: при лечении дерматологических заболеваний, в отоларингологии, хирургической, проктологической и  гинекологической практике.

   Мази могут служить защитным покровом для кожи, слизистых оболочек и ран, предупреждающим высыхание и защищающим покрытый участок от воздействия воздуха, различных растворов и растворителей, загрязнения пылью, инфицирования микроорганизмами и т. п.

Целью применения мазей могут быть также дезинфекция и лечение ран, ожогов и других повреждений кожи, лечение патологически измененных кожи и слизистых оболочек, их питание лекарственными веществами, жирами и другими веществами, удаление волос и т. п.

Наконец, мази могут использоваться в качестве лекарств общего (резорбтивного) действия, при котором содержащиеся в составе мази лекарственные вещества, главным образом антибиотики, гормоны и витамины, всасываются в глубокие слои кожи, подкожную клетчатку, в кровяное и лимфатическое русло. В последнее время мази применяются и для воздействия на внутренние органы и весь организм с целью лечения, профилактики и диагностики заболеваний.

Источник: https://www.stud24.ru/technology/myagkie-lekarstvennye-formy/145541-426837-page1.html

Мягкие лекарственные формы для местного применения

Курсовая работа: Мягкие лекарственные формы для местного применения. Фармакология

Одесский государственный медицинский университет 

Кафедра аптечной технологии лекарственных средств

Курсовая работа на тему:

“Мягкие лекарственные формы для местного применения”

Выполнила:

                                                     Студентка ІІI курса 1 группы

                                                            фармацевтического факультета                      

                                                            Болюбаш Ирина

                                                     Научный руководитель: доц. Физор Н.С.

г. Одесса – 2010

    1. Введение……………….……………………………………………….…3
    1. Мазь…………………………………………………………………………5
      • Способы применения мазей………………………………….…….6
      • Современные требования к мазям…………………………………6
      • Классификация мазей……………………………………………….7
      • Основы для мазей……………………………………………………9
      • Классификация мазевых основ……………………………………10
      • Способы прописывания мазей……………………………………14
      • Технология изготовления мазей…………………………………..14
      • Полуфабрикаты и концентраты для приготовления мазей……..24
      • Упаковка……………………………………………………………24
      • Оценка качества мазей………………………………………….…25
      • Хранение мазей………………………………………………….…26
      • Основные направления совершенствования качества и              технологии мазей………………………………………………..…26
    1. Паста………………………………………………………………………28
    1. Линимент..………………………………………………………..………31
      • Классификация линиментов……………………………………….32
      • Общие правила приготовления линиментов……………………..37

    5.  Заключение………………………………………………………………39

6. Список использованной литературы………………….……………41

Введение

Мягкие лекарственные формы представляют собой одну из древних лекарственных форм, которые не потеряли своей значимости и сегодня в современной медицине.

Если раньше они рассматривались главным образом как лекарственные формы для лечения дерматологических заболеваний, то в настоящее время они довольно широко используются в проктологии, хирургии, офтальмологии, гинекологии и других отраслях медицины.

Следует отметить и тот факт, что  некоторые мягкие лекарственные формы, в частности мази, находят все более широкое применение как средства для диагностики и предупреждения различных заболеваний и как средства, влияющие на отдельные симптомы и весь организм в целом.

Не остается без внимания тот факт, что мягкие лекарственные формы такие как мази, линименты, пасты и свечи представляют собой самую оптимальную лекарственную форму, в которой можно сочетать компоненты, различные по химической природе, агрегатным состояниям, назначениям, биологической активностью.

Это объясняется тем, что в вязкой среде физико-химические процессы (гидролиз, окисление и др.) протекают значительно медленнее.  Ко всему выше сказанному можно добавить, что современные кремовые, мазевые и гелевые основы позволяют высвобождать действующие вещества в течение 16-18 часов.

А это высокая эффективность и минимальная кратность применения, а значит – безопасность, удобство в применении и использовании.[5] Сегодня на рынке имеется большое количество лекарственных препаратов, в том числе лекарства с пластично-упруго-вязкой средой (около 400 наименований). 76% этих лекарств являются импортными и только 24% отечественного производства.

Ассортимент мягких лекарственных форм на фармацевтическом рынке

[10]

А большое разнообразие лекарственных субстанций в составе мазей обусловливает их применение при многих заболеваниях.

На рынок Украины мази поставляют более 160 иностранных фирм из 40 стран, в том числе 29 фармацевтических фирм Германии, 16 — Индии, 9 — Польши, по 8 — Швейцарии и Франции, 5 — Великобритании, США, Италии и т. д. А также Россией, Белоруссией и Латвией, Литвой и Эстонией.

В Украине мази производят 21 фирма и 8 фармацевтических фабрик.Технология изготовления лекарственных форм сравнительно молодая наука. Только в 1924г. она перестала быть областью эмпирических знаний и завоевала право быть наукой.[7]

Мазь (Unguentum)

Мазь – мягкая лекарственная форма, которая представляет собой свободную, всесторонне бесформенную дисперсную или структурированную систему с пластично-упруго-вязкой дисперсной средой, предназначенной для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки.[5]

Согласно ГФ Украины:

МАЗИ – мягкие лекарственные формы для местного применения, дисперсная среда которых при установленной температуре хранения имеет неньютоновские течения и высокое значение реологических параметров.[1]

В форме мазей применяются лекарственные вещества, относящиеся ко всем фармакологическим группам: антисептики, анестетики, гормоны, витамины, противогрибковые средства, анальгетики, и др. Мази наносят на обрабатываемую поверхность путём намазывания, втирания или с помощью повязок. Иногда, в полости тела вводят марлевые тампоны, пропитанные мазью.

Мази состоят из основы и одного или нескольких лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. В состав мазей входят стабилизаторы, консерванты. Лекарственные вещества, являясь терапевтически активным компонентом, определяют медицинский смысл назначения мазей. В количественном отношении эта группа обычно составляет меньшую часть мазей.[2,5]

Способы применения мазей

Мази широко применяются в различных областях медицины: при лечении дерматологических заболеваний, в отоларингологии, хирургической, проктологической, гинекологической практике, а также как средство защиты кожи от неблагоприятных внешних воздействий (органические вещества, кислоты, щелочи).

В последнее время мази применяются и для воздействия на внутренние органы и весь организм с целью лечения, профилактики и диагностики заболеваний.

Мази могут служить защитным покровом для кожи, слизистых оболочек и ран, предупреждающим высыхание и защищающим покрытый участок от воздействия воздуха, загрязнения пылью, инфицирования микроорганизмами.

Целью применения мазей могут быть также дезинфекция и лечение ран, ожогов и других повреждений кожи, лечение патологически изменённых слизистых оболочек, их питание лекарственными веществами, жирами и др.

Также мази могут использоваться в качестве лекарств общего (резорбтивного) действия, при котором содержащиеся в составе мази лекарственные вещества, главным образом антибиотики, гормоны и витамины, всасываются в глубокие слои кожи, подкожную клетчатку, в кровяное и лимфатическое русло. [11]

Современные требования к мазям

  1. Должны иметь мягкую консистенцию для удобства нанесения их на кожу и слизистые оболочки и образования на поверхности ровной сплошной пленки;
  2. Лекарственные вещества в мазях должны быть максимально диспергированы и распределены по всей мази для достижения необходимого терапевтического и фармакологического эффекта;
  3. Должны быть стабильны, не содержать механические включения;
  4. Их состав не должен изменяться при хранении и применении.
  5. Концентрация лекарственных веществ и масса мази должна соответствовать выписанной в рецепте.
  6. Точность дозирования лекарственного вещества;
  7. Отсутствие отрицательного взаимодействия между лекарственными и вспомогательными веществами;
  8. Отсутствие микробной контаминации;
  9. Экономическая целесообразность и хороший товарный вид;
  10. Отсутствие токсических и аллергических реакций; [10]

Классификация мазей

Существуют несколько классификаций: по месту применения, характеру действия и типу дисперсионной системы.

По месту нанесения мази:

– дерматологические;

– для носа;

– стоматологические;

– вагинальные;

– ректальные; – с помощью специальных шприцев.

– уретральные. 

По характеру действия:

1) мази, оказывают местное действие на верхний слой кожи или поверхность слизистой оболочки;

2) мази резорбтивного действия (резорбция – поглощение, всасывание), глубина проникания в кожу или слизистую оболочку, достигает кровяного русла и оказывает действие на весь организм;

По типу дисперсионной системы:

– гомогенные мази – в них лекарственные вещества распределены в основе по типу раствора, т.е. доведены до молекулярной дисперсности;

– гетерогенные мази – характеризуются наличием межфазной поверхности между лекарственными веществами и основой.[1,3]

Основы  для мазей

Основы обеспечивают необходимую массу  и объём мази и таким образом надлежащую концентрацию лекарственных веществ, мягкую консистенцию, оказывают существенное влияние на стабильность мазей.

Между медикаментозной частью мази и её основой наблюдается весьма сложное взаимодействие, заставляющее рассматривать мазевую основу не как инертный носитель лекарственных веществ, а как важное средство обеспечения максимального терапевтического действия входящего в состав мази лекарственного вещества.

Степень высвобождения лекарственных веществ из мазей, скорость и полнота их резорбции во многом зависят от природы и свойств основы. Исходя из этого к основам предъявляются ряд требований:

а) мягкая консистенция необходима для удобства нанесения на кожу и слизистые оболочки.

б) Химическая инертность основ гарантирует отсутствие взаимодействия с лекарственными веществами, изменения под действием внешних факторов (воздух, свет, влага, температура) и, следовательно, обеспечивается стабильность мази.

в) отсутствие аллергических раздражителей и сенсибилизирующего действия мазей зависит от безвредных биологических основ.

г) важно, чтобы основы не нарушали физиологических функций кожи. Наружный слой кожи обладает кислой реакцией, которая препятствует размножению микроорганизмов. Поэтому сохранение первоначального значения рН кожи имеет большое значение.

д) присутствие микроорганизмов может быть причиной повторного инфицирования воспаленной кожи и слизистой, а также снижения активности лекарственных веществ.

е) большое значение имеет вопрос о легкости удаления остатков мази с белья, поверхности кожи, особенно с их волокнистых участков.

ж) свойства основы должен соответствовать цели назначения мазей.[7] Основы для поверхностно действующих мазей не должны способствовать глубине всасыванию лекарственных веществ. Основы для мазей резорбтивного действия, наоборот, для обеспечения всасывания лекарственных веществ через слой кожи. Основы защитных мазей должны быстро высыхать и плотно прилегать к поверхности кожи.[1,9]

Классификация мазевых основ

Липофильные основы

Это разнородные в химическом отношении вещества, имеющие ярко выраженную гидрофобность. Сюда входят жиры и их производные, воски, углеводороды и основы на базе полимерных производных кремния (силиконовые основы).[10]

Собственно жировые основы включают в себя природные жиры и растительные масла и продукты их промышленной переработки. Природные жиры и растительные масла являются триглицеридами высокомолекулярных жирных кислот и близки по своему составу к жировым выделениям кожи.

В качестве основ для мази они характеризуются значительной физиологической индифферентностью, способностью всасываться неповреждённой кожей и сравнительной лёгкостью высвобождения инкорпорированных лекарственных веществ.

Однако они метастабильны, легко окисляются при хранении в обычных условиях, практически лишены способности инкорпорировать водные растворы и многие жидкости.[5,11]

Наиболее известными представителями жировых основ являются свиной жир, гусиный жир, говяжий жир и различные растительные масла (подсолнечное, арахисовое, хлопковое, соевое, оливковое, миндальное, персиковое, сливочное, абрикосовое и другие). 

Углеводородные основы характеризуются высокой стабильностью в процессе хранения и химической индифферентностью. Именно это качество, исключительная доступность и дешевизна служат причиной их широкой популярности.

Однако, есть ряд нежелательных свойств углеводородных основ: полное отсутствие резорбции этих основ кожей, медленное, непостоянное и неполное высвобождение включённых в них лекарственных веществ, низкую высыхаемость, плохую смываемость препаратов и нарушение физиологической функции кожных покровов мазями, приготовленными на углеводородных основах, алергезирующее влияние, не смешиваемость с водными растворами.

Наиболее известными углеводородными мазевыми основам являются вазелин, парафин, вазелиновое масло, церезин и нафталанская нефть.[7]

Следует помнить (согласно ГФУ), если врачом основа для мази не обозначена, следует готовить мазь на вазелине.[1]

Силиконовые основы представляют собой высокомолекулярные кремнийорганические соединения. В обычных условиях это бесцветные высоковязкие маслянистые жидкости, несмешивающиеся с водой. Некоторые из продуктов полимеризации окиси кремния, в частности полиэтилсилоксановые жидкости, легко сплавляются с вазелином, церезином, воском и т.д.

, образуя стабильные мазевые основы. Силиконовые основы обладают высокой стойкостью в процесс хранения, однако из чистых силиконовых масел наблюдается крайне медленное высвобождение и резорбция инкорпорированных лекарственных веществ.

Поэтому они могут быть использованы для получения так называемых покровных мазей, применяемых для защиты кожи от агрессивного воздействия внешней среды.[10]   

Источник: https://student.zoomru.ru/tehnolog/myagkie-lekarstvennye-formy-dlya-mestnogo/187917.1554585.s1.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.